Beta-blokatori za hipertenziju mehanizam djelovanja. Beta blokatori


Sažetak Beta-blokatori i dalje ostaju značajni antihipertenzivi posebno noviji s vazodilatatornim učinkom kao karvedilol i nebivolol.

Beta-blokatori za hipertenziju

Uvođenjem propranolola u terapiju U početku se najviše upotrebljavao neselektivni beta-blokator propranolol, da bi kasnije primat preuzeli beta-1 selektivni blokatori atenolol i metoprolol.

Zadnjih desetak godina najviše se rabe neselektivni beta-blokator s vazodilatatornim svojstvima karvedilol te visokoselektivni beta-1 blokatori: bisoprolol i nebivolol pri čemu nebivolol djeluje vazodilatatorno, ali ne preko alfa receptora kao karvedilol, već oslobađanjem dušičnog oksida u endotelu krvnih žila. U neupitne indikacije za beta blokatore razina dokaza A spadaju: zatajivanje srca, uporaba nakon infarkta miokarda i aritmije ventrikulske i postinfarktne.

Dvojbene razina dokaza B indikacije su: ostale aritmije, akutni koronarni sindrom, akutni infarkt miokarda s elevacijom ST-segmenta STEMIstabilna angina pektoris te liječenje hipertenzije dok se ne bi trebali upotrebljavati razina dokaza C kao monoterapija u početnom liječenju nekomplicirane esencijalne hipertenzije i u bolesnika s metaboličkim sindromom.

varirajući tlak

Najviše kontroverzi izaziva primjena beta-blokatora u liječenju hipertenzije, posebno kao monoterapije u nekompliciranoj esencijalnoj hipertenziji. Nasuprot ovim mišljenjima ima dosta autora koji smatraju da je za učinak antihipertenziva bitno smanjenje krvnog tlaka per se te da su ove razlike samo teorijske beta-blokatori za hipertenziju mehanizam djelovanja statistički ali i ne klinički signifikantne.

Beta-blokatori: lijekovi koji produžuju preživljenje

Stav autora europskih smjernica za liječenje hipertenzije a time i hrvatskih je da su sve osnovne skupine antihipertenziva ravnopravne te da je veća opasnost od lošeg liječenja ili neliječenja hipertenzije od učinka raznih antihipertenziva.

Stoga beta-blokatori i dalje ostaju značajni antihipertenzivi posebno noviji s vazodilatatornim učinkom kao karvedilol i nebivolol.

hipertenzija, ishemijska tipa

Beta-receptori Beta-receptori se dijele na beta 1 smještene u srčanom mišiću te beta 2 koji se nalaze u glatkim mišićima bronha i krvnih žila. Djelovanje katekolamina na beta-1 receptore dovodi do povećanja frekvencije srca, jače kontraktilnosti te koronarne vazodilatacije dok aktivacija beta-2 receptora dovodi do vazodilatacije i bronhodilatacije.

U zadnje vrijeme sve više se govori i o beta 3 receptorima premda njihovo postojanje još nije u potpunosti prihvaćeno. Pretpostavlja se da oni posreduju vazodilataciju izazvanu aktivacijom dušičnog oksida. Blokadom beta-1 receptora te djelovanjem na sinusni i AV čvor dolazi do usporavanja frekvencije srca i slabljenja kontrakcije srčanog mišića što u konačnici dovodi do smanjenog zahtjeva srca za kisikom te prevencije anginoznih bolova što je bila prvotna ideja kod pronalaženja ove grupe lijekova.

Arterijska hipertenzija

Neselektivni i selektivni beta blokatori U kliničkoj praksi beta-blokatori su se počeli upotrebljavati početkom šezdesetih godina nakon ponešto iznenađujućeg otkrića njihovog antihipertenzivnog djelovanja. Ipak njihova uporaba je bila ograničena brojnim nuspojavama sve do uvođenja propranolola u terapiju Slika 1.

kako napraviti dijagnozu hipertenzije

Pretpostavljena promjena terapijske uloge beta-blokatora u budućnosti prilagođeno prema referenci 1 U početku se najviše upotrebljavao neselektivni beta-blokator propranolol, da bi kasnije primat preuzeli beta-1 selektivni blokatori atenolol i metoprolol. Zadnjih desetak godina najviše se rabe neselektivni beta-blokator s vazodilatatornim svojstvima karvedilol te visokoselektivni beta-1 blokatori: bisoprolol i nebivolol pri čemu nebivolol djeluje vazodilatatorno, ali ne preko alfa receptora kao karvedilol, već oslobađanjem dušičnog oksida u endotelu krvnih žila tablica 1 Tablica 1.

Podjela beta-blokatora Faramakokinetske osobine beta — blokatora Poluvrijeme života atenolola je sati pa se uglavnom mogu jednokratno dozirati.

Većina beta-blokatora poglavito beta-blokatori za hipertenziju mehanizam djelovanja i metoprolol su lipofilne tvari koje se apsorbiraju u tankom crijevu a potom prolaze intenzivan metabolizam u jetri prije ulaza u opću cirkulaciju tzv. Stoga i male varijacije u jetrenom metabolizmu mogu dovesti do velikih varijacija u plazmatskoj koncentraciji, poglavito pri manjim dozama ovih lijekova što može imati za posljedicu nepredvidive kliničke učinke.

Beta blokatori

Ova varijabilnost može biti prevladana propisivanjem doza koje dostižu gornju razinu učinka npr. Stoga u liječenju stanja kao npr. Ako izuzmemo najstariji preparat beta-blokatora ova skupina lijekova u kardiologiji se obično primjenjuje x dnevno, dok je u liječenju hipertenzije jednokratno doziranje uglavnom dostatno usprkos relativno kratkom poluživotu lijeka. Beta-blokatori koji su hidrofilni, kao npr.

Kombinacija antihipertenziva

Stoga se duže zadražavaju u cirkulaciji poluvrijeme života atenolola je sati pa se uglavnom mogu jednokratno dozirati. Slika 2. Putovi eliminacije beta-blokatora prilagođeno prema referenci zašto samo lice reddens s hipertenzijom Beta-blokatori za hipertenziju mehanizam djelovanja -blokatori koji su hidrofilni, kao npr.

Klinička primjena beta-blokatora Premda su beta blokatori beta-blokatori za hipertenziju mehanizam djelovanja u liječenju zatajivanja srca, ipak uvijek trebamo misliti i na mogućnost izazivanja kardijalne dekompenzacije uporabom beta-blokatora u onih bolesnika kod kojih je srčana aktivnost ovisna o jakoj aktivaciji smpatikusa.

Usprkos dokazanoj blage hipertenzija tablete u mnogim kardiovaskularnim bolestima hipertenzija, koronarna bolest, zatajivanje srca beta- blokatori se ne upotrebljavaju koliko bi trebali sukladno medicini zasnovanoj na dokazima, primarno zbog slabije podnošljivosti u odnosu na druge klase lijekova.

Mnoštvo bolesnika koji su tjelesno aktivni ne može se maksimalno aktivirati tijekom terapije beta-blokatorima tako da umor i smanjena radna sposobnost ograničavaju beta-blokatori za hipertenziju mehanizam djelovanja ove skupine lijekova u fizički aktivnih bolesnika mlađe i srednje dobi.

Svi beta-blokatori su kontraindicirani u astmi, posebno teškoj. To se odnosi i na beta-1 selektivne blokatore, posebno starije generacije kao što su metoprolol i atenolol jer oni imaju svega puta veći afinitet za beta-1 no za beta-2 receptore. Ipak uporaba beta-blokatora će rijetko dovesti do teškog napada astme, češće će pogoršati simptome već postojeće astme pogotovo potencirane infektom ili povećanom tjelesnom aktivnošću.

Suvremeni pristup u liječenju arterijske hipertenzije

Ponekad će uporaba beta-blokatora u nedijagnosticiranoj astmi dovesti do kašlja i bronhospazma te je tako otkriti. U ovoj indikaciji visokoselektivni beta-blokatori bisoprolol i nebivolol sada imaju prednost premda ih kod astmatičkih bolesnika trebamo iznimno rabiti.

Premda su beta blokatori nezamjenjljivi u liječenju zatajivanja srca, ipak uvijek trebamo misliti i na mogućnost izazivanja kardijalne dekompenzacije uporabom beta-blokatora u onih bolesnika obično u asimptomatskoj fazi zatajivanja srca kod kojih je srčana aktivnost ovisna o jakoj aktivaciji smpatikusa.

ateroklefit bio mišljenja liječnika u hipertenzije

Prekid terapije nakon duže primjene beta blokatora Bolesnicima treba postepeno smanjivati dozu beta blokatora, a također im savjetovati ograničenje tjelesne aktivnosti nekoliko dana po prestanku uzimanja lijeka Također pri dužoj uporabi beta-blokatora dolazi do povećanja broja beta-receptora u stanicama čime stanice potencijalno postaju osjetljivije na simpatičku stimulaciju u slučaju prekida terapije.

U tom slučaju nastaje tahikardija i pri manjem opterećenju što može uz povećanu agregabilnost trombocita dovesti do pogoršanja angine ili čak infarkta miokarda.

hipertenzija i proizvodi ispred nje

Stoga bolesnicima treba postepeno smanjivati dozu beta blokatora, a također im savjetovati ograničenje tjelesne aktivnosti nekoliko dana po prestanku uzimanja lijeka.

Također bolesnici često ove simptome pripisuju novom lijeku koji im je propisan u zamjenu za beta-blokator.

Lekar: Nema razloga za paniku zbog lekova protiv pritiska

Nuspojave Remećenje periferne cirkulacije što se izražava hladnim i blijedim ekstremitetima česta je nuspojava terapije beta-blokatorima koja nastaje zbog vazokonstrikcije posredovane alfa-receptorima u odsustvu beta-2 receptorima posredovane vazodilatacije. Kod blažih slučajeva ta se nuspojava može rješiti utopljavanjem, no kod periferne arterijske okluzije beta-blokatori su kontraindicirani, pogotovo što smanjenjem udarnog volumena srca dodatno smanjuju već reduciran zbog okluzije cirkulirajući volumen.

Beta blokatori i njihova klinička primjena – 1.dio

Beta-blokatori i metaboličke bolesti U dijabetičara beta-blokatori, poglavito neselektivni maskiraju znakove hipoglikemije, pa u dijabetičara trebamo rabiti samo beta-1 selektivne blokatore. Također u tih bolesnika neselektivni beta-blokatori dovode do blokade vazodilatatornih beta-2 receptora u krvnim žilama što dovodi do snažne alfa receptorima posredovane vazokonstrikcije sa posljedičnom hipertenzijom koja u tih bolesnika može biti ekcesivna zbog pojačane simpatičke aktivnosti tijekom hipoglikemije.

  1. Hipertenzija 1 stupanj davanja invalidnost
  2. Hipertenzija i blato terapija
  3. Osim toga stariji bolesnici često pokazuju očuvanu istisnu frakciju lijeve klijetke, čime je još teža odluka za početak terapije β-B.
  4. Rotkvice i hipertenzija

Beta-blokatori pogotovo neki selektivni mogu dovesti i do neželjenih metaboličkih učinaka porast inzulinske rezistencije, veća učestalost predispozicije za novonastali dijabetes, pogoršanja lipidnog profila — porast triglicerida i redukcija HDL kolesterola što najvjerojatnije dovodi i do nešto lošijeg učinka u kardiovaskularnoj prevenciji pri liječenju hipertenzije.

Bradikardija Beta-blokatori osim onih sa intrizičnom simpatikomemetskom aktivnošću mogu izazvati bradikardiju frekvenciju nižu od 50 puta u min. Zbog produženja provođenja kroz srce kontraindicirani su u atrioventrikulskom bloku 2. Ostale nuspojave Beta-blokatori posebno izrazito lipofilni kao propranolol i oksprenolol relativno često izazivaju nesanicu, depresiju i erektilnu disfunkciju u muškaraca.